【药品名称】
通用名:尼莫地平片
商品名:美舒通
【生产企业】
山东鲁抗医药集团赛特有限责任公司
【成份】
本品活性成份为尼莫地平。
化学名称:(±)-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸-(1-甲基乙基)-(2-甲氧基乙基)酯。
分子式:C21H26N2O7
分子量:418.45
【作用与适应症】
预防和治疗由于动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛引起的缺血性神经损伤。
治疗老年性脑功能障碍,例如:记忆力减退,定向力和注意力障碍和情绪波动。治疗前,应确定这些症状不是由需要特殊治疗的潜在疾病引起的。
【规格】
20mg
【用法用量】
动脉瘤性蛛网膜下腔出血:每次60mg(3片),每日6次,服用7天,少量水送服完整片剂,与饭时无关。连续服药间隔不少于4小时。发生不良反应的患者,应减量或停药。严重肝功能不全,尤其是肝硬化患者,由于首过效应的降低和代谢清除率的下降,导致尼莫地平生物利用度的升高,疗效和副作用尤其是血压下降就会更明显。在这种情况下,根据血压情况适当减量,如有必要,也应考虑停药。老年性脑功能障碍:每次30mg(1片半),每日3次。少量水送服完整片剂,与饭时无关。口服尼莫地平片治疗数月后,必须重新评价是否仍存在治疗的适应症。
【副作用与不良反应】
到目前为止所观察到的尼莫地平片的副作用如下所示:
消化系统:恶心、呕吐、胃肠道不适、腹泻,个别患者有肠梗阻(肠麻痹所致肠排空障碍)、胃肠道出血、肝功能异常、肝炎、黄疸。神经系统:头晕、头昏眼花、头痛、虚弱;一些患者可能有中枢兴奋症状,如失眠、多动、兴奋、攻击性和多汗。偶见运动功能亢进、抑郁和神经退化。
心血管系统:血压下降(尤其是基础血压增高的患者)、心率加快(心动过速)、心动过缓、心电图异常、心悸、反跳性血管痉挛、高血压、充血性心衰。
血液系统:极个别患者出现血小板减少症、贫血、血肿、弥漫性血管内凝血、深静脉血栓形成。
呼吸系统:呼吸困难、喘息。5.其他:皮疹、暖热感、皮肤发红、外周水肿、肌痛、痉挛、痤疮、瘙痒、潮红、苯妥英毒性。
【禁忌】
长期使用抗癫痫药苯巴比妥、苯妥英、卡马西平会显著降低口服尼莫地平的生物利用度,所以不推荐口服尼莫地平和这些抗癫痫药同时使用。
若用于治疗老年性脑功能障碍时,肝功能严重不良(如肝硬化)的患者禁用尼莫地平。
【注意事项】
低血压患者(收缩压小于100mmHg)慎用。
使用本品治疗老年性脑功能障碍时,患有多种疾病的老年患者,如伴有严重肾功能不全(肾小球滤过率小于20毫升/分钟)、严重心功能不全时应慎用并定期随访检查。
使用本品治疗蛛网膜下腔出血时,广泛脑水肿(脑组织的含水量增加)或者有明显的颅内压增高患者应慎用。
使用本品可能出现的头晕会影响操作(驾驶)和使用机械的能力。
严禁使用超过有效期的尼莫地平片。
请放在儿童接触不到的地方。
【药物相互作用】
镇静药或抗抑郁药:合并应用抗抑郁药氟西汀可使尼莫地平的稳态血浆浓度提高50%,氟西汀暴露明显减少,而其活性代谢产物去甲氟西汀不受影响。去甲替林与尼莫地平同时给药,尼莫地平的暴露稍有增加而去甲替林的血浆浓度不受影响。长期定量服用尼莫地平与氟哌啶醇,并不出现相互作用。
叠氮胸苷(齐多夫定):在猴身上同时应用抗HIV的药物叠氮胸苷输液和尼莫地平注射液可导致叠氮胸苷的AUC显著升高,但分布容积与清除率明显降低。尼莫地平通过位于肠粘膜和肝脏中的细胞色素P4503A4系统代谢,所以抑制或诱导该酶系统的药物可改变尼莫地平的首过效应(口服后)或清除。对于正在使用降压药的高血压患者,本品可增强配伍药物的疗效。静脉用β-受体阻滞剂与本品同时使用时,可以进一步降低血压,故二者不能合用。
西咪替丁或抗癫痫药:与H2受体拮抗剂西咪替丁或抗惊厥药丙戊酸同时使用,会导致血浆中尼莫地平的浓度增加(与抗癫痫药苯巴比妥、苯妥英、卡马西平可能的相互作用参看禁忌症)。
利福平:根据其他钙离子拮抗剂的用药经验,利福平可通过酶诱导作用加速尼莫地平的代谢,故与利福平联合应用会降低本品的疗效。5.西柚汁:西柚汁可以抑制二氢吡啶的氧化代谢,所以同时摄入西柚汁和尼莫地平可以导致血药浓度增加,所以不推荐同时服用。
【包装】
聚乙烯瓶,100片/瓶×1瓶/盒。
【药物分类】
二氢吡啶衍生物